Quando si parla di antistaminici, la maggior parte delle persone pensa alle allergie. In realtà sono dei farmaci imprevedibili ed ubiquitari, presenti in molti ambiti terapeutici diversi. Vediamoli in maniera approfondita.
Cosa fanno
I farmaci antistaminici hanno la capacità di antagonizzare gli effetti dell'istamina, una molecola che viene rilasciata in maniera massiva durante le reazioni allergiche. Grazie ad essi è possibile controllare i sintomi allergici, respirando meglio, evitando il rossore degli occhi o gli sfoghi cutanei. La divisione farmacologica fondamentale è in base alla capacità di arrivare nel cervello, esercitando la sedazione, il loro principale effetto collaterale: quelli di prima generazione ne erano in grado, i secondi no.
Antistaminici di prima generazione
I primi principi attivi ad essere scoperti furono prometazina (Fargan, Polaramin), idrossizina (Atarax), dossilamina (Vicks Medinait), dimenidrinato (Valontan o Xamamina) e difenidramina (Actigrip giorno e notte). Nessuno di questi farmaci ormai è usato per il suo scopo originario, ovvero quello di combattere i sintomi dell'allergia, ma si usano come sonniferi (Atarax, Vicks Medinait, Actigrip giorno e notte), come antipruriginosi cutanei (Fargan e Polaramin) o per il mal d'auto/chinetosi (Valontan, Xamamina). Come spesso capita per gli antistaminici, quest'ultimo effetto non è mediato dall'azione antistaminica specifica bensì da quella su un altro recettore, quello dell'acetilcolina.
Antistaminici di seconda generazione
Sono gli unici farmaci ancora usati per le allergie: cetirizina (Cerchio, Zirtec), desloratadina (Aerius), loratadina (Clarityn), fexofenadina (Fexallegra) e molti altri. Grazie al fatto che non superano la barriera ematoencefalica (struttura posta tra la circolazione corporea e il cervello), non hanno il fastidioso effetto collaterale della sedazione, oppure l'hanno in maniera minima. Questo li rende farmaci versatili e sicuri, in bambini e anche donne in gravidanza, quando non hanno mostrato alcun effetto teratogeno. Sono praticamente tutti uguali, senza differenze sensibili in efficacia e sicurezza.
Altri antistaminici
Esistono altri farmaci che antagonizzano l'istamina ma non sono usati per l'allergia. I cosiddetti antiH2 (cimetidina, ranitidina) sono poco usati ormai ma sono stati i migliori antiulcera prima degli inibitori di pompa protonica. Betaistina invece è un antistaminico usato per i problemi di sindrome di Meniere e turbe dell'equilibrio. Gli antagonisti del recettore H4 infine sono farmaci molto promettenti per la cura dell'asma, ancora sotto studio.
Bibliografia:
Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics. New York, McGraw-Hill. (2018) 21th ed.